膝蓋痛除了物理治療、手術和居家療法，有時也能透過藥物得到緩解，特別是針對類風濕性關節炎或痛風所引起的膝蓋問題。用藥物治療膝蓋痛時，醫師可能會以注射的方式進行。以下要介紹的，是幾種常用於治療膝蓋痛的藥物。
非類固醇消炎藥
非類固醇消炎藥（Non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）的用途是減緩發炎，經常用於治療關節炎，亦可用於治療其他發炎症狀。但能不能使用需視患者的健康情況而定，例如有腎臟或肝病的人，就不適合使用。此類藥物的作用，是阻止在體內引起發炎的酵素發揮作用，尤其是Cox-1、Cox-2酵素，讓身體停止製造控制發炎的前列腺素，進而減少腫脹和疼痛。一般人可以在藥局買到這類藥物的成藥，或是請醫師開處方籤取得。
皮質類固醇
皮質類固醇（Corticosteroids）和運動員用來增肌、強化運動表現用的同化類固醇不同。同化類固醇是禁藥，而皮質類固醇則是一種仿造人類荷爾蒙皮質酮的化合物。皮質類固醇可以減少會造成發炎的化學物質生成，可以口服，也可以直接注入膝蓋。如果用注射的方式服用，每隔幾個月會需要重新注射一次。
鎮痛劑
鎮痛劑（Analgesics）的唯一目的是緩解疼痛，醫師會在手術中使用，使病人失去意識，或感覺麻痺。這種藥物可能的副作用包含胃痛，和胃食道逆流。如果患者因藥物過敏，或有腎臟、肝臟問題，而無法使用非類固醇消炎藥時，醫生有可能會建議使用鎮痛劑，以達到止痛效果。
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